5.38184
滑膜增生因子抑制剂，LS-102
别名:
滑膜增生因子抑制剂，LS-102, （S）-N²-（苯并[d]恶唑-6-基）-N⁴-（1-环己基乙基）-N⁶-乙基-N⁶-（2-（乙氨基）乙基）-1，3，5-三嗪-2，4，6-三胺，E3连接酶SYVN抑制剂，LS-102，LS102
assay
≥97% (HPLC)
form
solid
potency
35 μM IC50
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
purple
solubility
DMSO: 50 mg/mL
Quality Level
相关类别
General description
一种可渗透细胞的三氨基三嗪，可选择性抑制E3泛素连接酶synoviolin（SYVN1，IC50 = 35 µM）的自体泛素化，而不会影响其他E3泛素连接酶。 通过减少泛素化消除了SYVN介导的PGC-1β负调控。显示可诱导野生型小鼠胚胎成纤维细胞（MEF）中PGC-1β的表达，但不影响SYVN基因敲除MEF中PGC-1β的表达。 增加C57BL/6J小鼠的线粒体生物发生。还会增加能量消耗，并导致db/db小鼠（每天50 mg/kg，腹腔注射）的体重和血糖水平显著降低，而不会影响其食物摄入。抑制类风湿性滑膜细胞的增殖（IC50 = 5.4 µ M）并降低小鼠模型中类风湿性关节炎的严重程度（4 mg/kg）。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。
请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量具有批次特异性。就特定批次的分子量，请参阅样品瓶标签或分析证书。所提供的分子量代表无水的基线分子量。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
Synoviolin
Synoviolin
可逆性：是
细胞可渗透性：具有
Packaging
用惰性气体包装
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
Other Notes
Yagishita, N., et al. 2012.Int. J. Mol.Med.30, 1281.
Fujita, F., et al. 2015.EMBO J.34, 12192.
Fujita, F., et al. 2015.EMBO J.34, 12192.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
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