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553502

Sigma-Aldrich

Rac1抑制剂

Rac1 Inhibitor, CAS 1177865-17-6, is a cell-permeable, reversible inhibitor of Rac1 GDP/GTP exchange. Interferes with the interaction between Rac1 and Rac-specific GEFs Trio and Tiam1 (IC₅₀ ~50 µM).

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别名:
Rac1抑制剂, NSC23766
经验公式(希尔记法):
C24H38Cl3N7
分子量:
530.96

质量水平

检测方案

≥93% (HPLC)

形式

lyophilized

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
desiccated (hygroscopic)
protect from light

溶解性

water: 5 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

InChI

1S/C24H35N7.3ClH/c1-6-31(7-2)12-8-9-16(3)27-24-28-18(5)14-23(30-24)29-19-10-11-22-20(15-19)21(25)13-17(4)26-22;;;/h10-11,13-16H,6-9,12H2,1-5H3,(H2,25,26)(H2,27,28,29,30);3*1H

InChI key

CPUHORIUXPQCHW-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种细胞渗透性嘧啶化合物,通过干扰Rac1和Rac特异性GEF(鸟嘌呤核苷酸交换因子)Trio和Tiam1(IC50 ~50 µM)之间的相互作用,特异性和可逆地抑制Rac1 GDP/GTP交换活性。显示有效抑制NIH3T3和PC-3细胞中Rac1介导的细胞功能(有效剂量~50至100 μM)。对Cdc42或RhoA激活无影响,且不影响Rac1与BcrGAP或PAK1的相互作用。减少TRAP诱导和胶原刺激的血小板聚集(IC50分别为50 mM和64 mM)。

生化/生理作用

主要靶标
Rac1
产物不与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标IC50:针对Rac1 GDP/GTP交换活性约为50µM;针对TRAP诱导和胶原蛋白刺激的血小板聚集为50 mM和64 mM

包装

用惰性气体包装

警告

毒性:致癌/致畸(D)

重悬

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他说明

Dwivedi, S., et al. 2010.J. Translational Med.8, 128.
Desire, L., et al. 2005.J. Biol. Chem.280, 37516.
Gao, Y., et al. 2004.Proc.Natl.Acad.Sci. USA101, 7618.

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

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