658395
AG 18
A broad-spectrum protein tyrosine kinase inhibitor.
别名:
AG 18, α-氰基-(3,4-二羟基)肉桂腈，酪氨酸磷酸化抑制剂A23，RG-50810
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C10H6N2O2
化学文摘社编号:
分子量:
186.17
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
MDL number:
SMILES string
N#CC(=Cc1cc(c(cc1)O)O)C#N
InChI
1S/C10H6N2O2/c11-5-8(6-12)3-7-1-2-9(13)10(14)4-7/h1-4,13-14H
InChI key
VTJXFTPMFYAJJU-UHFFFAOYSA-N
assay
≥98% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
yellow
solubility
DMSO: 100 mg/mL, ethanol: 50 mg/mL, acetic acid: soluble
shipped in
ambient
storage temp.
−20°C
Quality Level
相关类别
General description
一种细胞可渗透性可逆的底物竞争性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化（IC50 = 40 µM）和转导素的GTPase活性（IC50 = 10 µM）。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。据报道，还抑制鸟苷酸环化酶。
广谱蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化（IC50 = 40 µM）和转导素的GTPase活性（IC50 = 10 µM）。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II（目录号05-23-0101）。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
表皮生长因子受体自身磷酸化
表皮生长因子受体自身磷酸化
产物不与ATP竞争。
可逆：否
细胞可渗透性：否
靶标IC50：40 µM，针对表皮生长因子受体自身磷酸化；10 µM，针对转导素GTPase活性
Preparation Note
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多1个月。
Other Notes
Jaleel, M., et al. 2004.Biochemistry43, 8247.
Kapas, S., et al. 1995.Biochem.J. 305, 433.
Seger, R., et al. 1995.J. Biol. Chem.270, 28325.
Williams, J.A.1994.Am. J. Physiol.267, G401.
Geissler, J.F., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 22255.
Levitzki, A. 1990.Biochem.Pharmacol.40, 913.
Gazit, A., et al. 1989.J. Med. Chem. 32, 2344.
Lyall, R.M., et al. 1989.J. Biol. Chem. 264, 14503.
Kapas, S., et al. 1995.Biochem.J. 305, 433.
Seger, R., et al. 1995.J. Biol. Chem.270, 28325.
Williams, J.A.1994.Am. J. Physiol.267, G401.
Geissler, J.F., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 22255.
Levitzki, A. 1990.Biochem.Pharmacol.40, 913.
Gazit, A., et al. 1989.J. Med. Chem. 32, 2344.
Lyall, R.M., et al. 1989.J. Biol. Chem. 264, 14503.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
wgk
WGK 3
存储类别
11 - Combustible Solids
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Not applicable
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Not applicable
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