658395
AG 18
A broad-spectrum protein tyrosine kinase inhibitor.
别名:
AG 18, α-氰基-(3,4-二羟基)肉桂腈,酪氨酸磷酸化抑制剂A23,RG-50810
质量水平
方案
≥98% (HPLC)
表单
solid
制造商/商品名称
Calbiochem®
储存条件
OK to freeze
protect from light
颜色
yellow
溶解性
DMSO: 100 mg/mL
ethanol: 50 mg/mL
acetic acid: soluble
运输
ambient
储存温度
−20°C
SMILES字符串
N#CC(=Cc1cc(c(cc1)O)O)C#N
InChI
1S/C10H6N2O2/c11-5-8(6-12)3-7-1-2-9(13)10(14)4-7/h1-4,13-14H
InChI key
VTJXFTPMFYAJJU-UHFFFAOYSA-N
相关类别
一般描述
一种细胞可渗透性可逆的底物竞争性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化(IC50 = 40 µM)和转导素的GTPase活性(IC50 = 10 µM)。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。据报道,还抑制鸟苷酸环化酶。
广谱蛋白酪氨酸激酶抑制剂。抑制表皮生长因子受体自身磷酸化(IC50 = 40 µM)和转导素的GTPase活性(IC50 = 10 µM)。抑制醛固酮分泌以响应血管紧张素II(目录号05-23-0101)。通过胆囊收缩素抑制胰腺腺泡MAP激酶的激活。
生化/生理作用
主要靶标
表皮生长因子受体自身磷酸化
表皮生长因子受体自身磷酸化
产物不与ATP竞争。
可逆:否
细胞可渗透性:否
靶标IC50:40 µM,针对表皮生长因子受体自身磷酸化;10 µM,针对转导素GTPase活性
制备说明
复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备溶液在-20°C下可稳定保存至多1个月。
其他说明
Jaleel, M., et al. 2004.Biochemistry43, 8247.
Kapas, S., et al. 1995.Biochem.J. 305, 433.
Seger, R., et al. 1995.J. Biol. Chem.270, 28325.
Williams, J.A.1994.Am. J. Physiol.267, G401.
Geissler, J.F., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 22255.
Levitzki, A. 1990.Biochem.Pharmacol.40, 913.
Gazit, A., et al. 1989.J. Med. Chem. 32, 2344.
Lyall, R.M., et al. 1989.J. Biol. Chem. 264, 14503.
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Williams, J.A.1994.Am. J. Physiol.267, G401.
Geissler, J.F., et al. 1990.J. Biol. Chem.265, 22255.
Levitzki, A. 1990.Biochem.Pharmacol.40, 913.
Gazit, A., et al. 1989.J. Med. Chem. 32, 2344.
Lyall, R.M., et al. 1989.J. Biol. Chem. 264, 14503.
法律信息
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
免责声明
毒性:标准处理(A)
储存分类代码
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
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