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Merck
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About This Item

经验公式(希尔记法):
C21H18N2O
CAS Number:
分子量:
314.38
MDL编号:
UNSPSC代码:
12352200
NACRES:
NA.77
技术服务
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Product Name

VEGFR3激酶抑制剂,MAZ51, The VEGFR3 Kinase Inhibitor, MAZ51, also referenced under CAS 163655-37-6, controls the biological activity of VEGFR3 Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

质量水平

方案

≥95% (HPLC)

表单

solid

制造商/商品名称

Calbiochem®

储存条件

OK to freeze
protect from light

颜色

red

溶解性

DMSO: 10 mg/mL

运输

ambient

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

N1c2c(cccc2)C(=Cc3c4c(c(cc3)N(C)C)cccc4)C1=O

InChI

1S/C21H18N2O/c1-23(2)20-12-11-14(15-7-3-4-9-17(15)20)13-18-16-8-5-6-10-19(16)22-21(18)24/h3-13H,1-2H3,(H,22,24)

InChI key

VFCXONOPGCDDBQ-UHFFFAOYSA-N

一般描述

一种细胞可渗透的3-取代吲哚-2-酮化合物,可作为VEGF受体酪氨酸激酶的可逆和ATP竞争性抑制剂。在低浓度(5 µM)下,据报道可在PAE细胞中特异性阻断VEGF-C和VEGF-D诱导的VEGFR-3磷酸化,而不是VEGFR-2磷酸化。据报道,仅在较高浓度(50 µM)时部分阻断VEGFR-2磷酸化。这种差异抑制可能有助于控制淋巴管生成依赖性的肿瘤转移,因此对癌症治疗研究具有临床意义。
一种细胞可渗透的3-取代吲哚-2-酮化合物,可作为可逆的ATP竞争性VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂。在低浓度(≤5 µM)下,它特异性阻断PAE细胞中VEGF-C-(目录号676476)和VEGF-D-(目录号676471)诱导的VEGFR-3磷酸化,而不是VEGFR-2磷酸化。它仅在较高浓度(50µM)时部分阻断VEGFR-2磷酸化。这种差异性阻滞剂可能有助于抑制淋巴管生成依赖性病理过程,如肿瘤转移。不在德国出售。

生化/生理作用

主靶
受体酪氨酸激酶
产物与ATP竞争。
可逆性:是
细胞可渗透性:是
靶标IC50:在低浓度(≤5 µM)下,它在PAE细胞中特异性阻断VEGF-C和VEGF-D诱导的VEGFR-3磷酸化,而不是VEGFR-2磷酸化。

包装

用惰性气体包装

其他说明

Kirkin, V., et al. 2001.Eur. J. Biochem.268, 5530

法律信息

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

免责声明

毒性:标准处理(A)

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3


分析证书(COA)

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