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SML0974

(+/-)-JQ1

Name: (+/-)-JQ1
Brand: SIGMA

≥98% (HPLC)

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别名:

N-(2′,5′-二甲氧基 [1,1'-联苯 ]-4-基）-3-氟-4-吡啶甲酰胺, (+/-)-SGCBD01, [(R,S)-4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-6H-1-硫杂-5,7,8,9a-四氮杂-环戊环[e]氮杂-6-基]-乙酸叔丁酯

经验公式（希尔记法）:

C₂₃H₂₅ClN₄O₂S

CAS号:

1268524-69-1

分子量:

456.99

MDL编号:

MFCD23726614

PubChem化学物质编号:

329825622

NACRES:

NA.77

质量水平

100

检测方案

≥98% (HPLC)

形式

powder

药品控制

regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

CC1=NN=C2N1C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=NC2CC(OC(C)(C)C)=O

InChI

1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3

InChI key

DNVXATUJJDPFDM-UHFFFAOYSA-N

应用

通过分析其对脂肪形成的基因调控的影响，特别是对过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR-g)、CCAAT/增强子结合蛋白(C/EBPa)以及STAT5A和B的影响，(±)-JQ1已被用来研究其对脂肪形成的影响。JQ1已作为BRD4化学抑制剂用于药物结合试验，以研究CRBN在小鼠和人类中的底物募集功能。

生化/生理作用

(±)-JQ1 是 Brd4 抑制剂。已知 JQ1 抑制细胞增殖，因此，可用作编号癌症的治疗药物，包括多发性骨髓瘤和急性髓性白血病。

人类 BET 家族包括 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT，在基因转录调控中起作用。(+/-)-JQ1 ((+/-) SGCBD01) 是一种选择性 BET 溴结构域 (BRD) 抑制剂，可抑制 Brd4（含溴结构域 4）。Brd4 通过两个串联的溴结构域（BD1 和 BD2）与染色质形成复合物，这两个结构域与组蛋白中的乙酰化赖氨酸残基结合，Brd4 与乙酰化染色质结合被认为可调节延伸因子 b 和额外转录因子向特异性启动子区域的募集。已知睾丸核蛋白 (NUT) 基因可与 Brd4 形成融合，从而产生一种有效的致癌基因，导致罕见但高度致死的肿瘤，称为 NUT 中线癌 (NMC)。JQ1 抑制 Brd4 与 TNFα 的招募和结合和 E-选择素启动子元件，并在使用 GFP-Brd4 的 FRAP（光漂白后荧光恢复）分析中加速恢复时间。因此 JQ1/SGCBD01 是研究 Brd4 在转录起始中角色的有用工具。有关表征的完整详细信息，请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的 SGCBD01/JQ1 探针摘要。

要了解表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针，请访问 sigma.com/sgc

特点和优势

(+/-) JQ-1是一种表观遗传化学探针，是我们与Structural Genomics Consortium (SGC)合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。

该化合物是基因调控研究的特色产品。点击此处，发现更多特色基因调控产品。在 sigma.com/discover-bsm可了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。

其他说明

化学探针门户网站已对 JQ1 进行了专家评审和推荐。如需信息更多信息，请访问化学探针门户网站上的 JQ1 探针摘要。

外消旋混合物

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

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