SML0974
(+/-)-JQ1
≥98% (HPLC), Brd4 inhibitor, powder
别名:
N-(2′,5′-二甲氧基 [1,1′-联苯 ]-4-基）-3-氟-4-吡啶甲酰胺, (+/-)-SGCBD01, [(R,S)-4-（4-氯苯基）-2,3,9-三甲基-6H-1-硫杂-5,7,8,9a-四氮杂-环戊环[e]氮杂-6-基]-乙酸叔丁酯
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C23H25ClN4O2S
化学文摘社编号:
分子量:
456.99
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
产品名称
(+/-)-JQ1, ≥98% (HPLC)
SMILES string
CC1=NN=C2N1C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=NC2CC(OC(C)(C)C)=O
InChI
1S/C23H25ClN4O2S/c1-12-13(2)31-22-19(12)20(15-7-9-16(24)10-8-15)25-17(11-18(29)30-23(4,5)6)21-27-26-14(3)28(21)22/h7-10,17H,11H2,1-6H3
InChI key
DNVXATUJJDPFDM-UHFFFAOYSA-N
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
drug control
regulated under CDSA - not available from Sigma-Aldrich Canada
color
white to beige
solubility
DMSO: 2 mg/mL, clear (warmed)
storage temp.
2-8°C
Quality Level
Application
通过分析其对脂肪形成的基因调控的影响，特别是对过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR-g)、CCAAT/增强子结合蛋白(C/EBPa)以及STAT5A和B的影响，(±)-JQ1已被用来研究其对脂肪形成的影响。JQ1已作为BRD4化学抑制剂用于药物结合试验，以研究CRBN在小鼠和人类中的底物募集功能。
Biochem/physiol Actions
(+/-)-JQ1 是 Brd4 抑制剂。
(±)-JQ1 是 Brd4 抑制剂。已知 JQ1 抑制细胞增殖，因此，可用作编号癌症的治疗药物，包括多发性骨髓瘤和急性髓性白血病。
人类 BET 家族包括 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT，在基因转录调控中起作用。(+/-)-JQ1 ((+/-) SGCBD01) 是一种选择性 BET 溴结构域 (BRD) 抑制剂，可抑制 Brd4（含溴结构域 4）。Brd4 通过两个串联的溴结构域（BD1 和 BD2）与染色质形成复合物，这两个结构域与组蛋白中的乙酰化赖氨酸残基结合，Brd4 与乙酰化染色质结合被认为可调节延伸因子 b 和额外转录因子向特异性启动子区域的募集。已知睾丸核蛋白 (NUT) 基因可与 Brd4 形成融合，从而产生一种有效的致癌基因，导致罕见但高度致死的肿瘤，称为 NUT 中线癌 (NMC)。JQ1 抑制 Brd4 与 TNFα 的招募和结合和 E-选择素启动子元件，并在使用 GFP-Brd4 的 FRAP（光漂白后荧光恢复）分析中加速恢复时间。因此 JQ1/SGCBD01 是研究 Brd4 在转录起始中角色的有用工具。有关表征的完整详细信息，请访问 Structural Genomics Consortium (SGC) 网站上的 SGCBD01/JQ1 探针摘要 。
要了解表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针，请访问 sigma.com/sgc
要了解表观遗传靶标的其他 SGC 化学探针，请访问 sigma.com/sgc
Features and Benefits
(+/-) JQ-1是一种表观遗传化学探针，是我们与Structural Genomics Consortium (SGC)合作研发的。想要了解更多信息并查看其他SGC表观遗传探针，请访问sigma.com/SGC。
该化合物是基因调控研究的特色产品。 点击此处 ，发现更多特色基因调控产品。在 sigma.com/discover-bsm可了解更多关于其他研究领域的生物活性小分子。
General description
Brd4抑制剂
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Ying Liang et al.
Nature communications, 13(1), 7329-7329 (2022-11-29)
Technologies for gene activation are valuable tools for the study of gene functions and have a wide range of potential applications in bioengineering and medicine. In contrast to existing methods based on recruiting transcriptional modulators via DNA-binding proteins, we developed
Yunlu Jia et al.
Blood cancer journal, 11(2), 32-32 (2021-02-14)
Multiple myeloma (MM) is an aggressive plasma cell neoplasm characterized by genomic heterogeneity. Superenhancers (SEs) are defined as large clusters of enhancers in close genomic proximity, which regulate genes for maintaining cellular identity and promote oncogenic transcription to which cancer
Ligand-mediated protein degradation reveals functional conservation among sequence variants of the CUL4-type E3 ligase substrate receptor cereblon.
Akuffo A A, et al.
The Journal of Biological Chemistry (2018)
Panagis Filippakopoulos et al.
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Epigenetic proteins are intently pursued targets in ligand discovery. So far, successful efforts have been limited to chromatin modifying enzymes, or so-called epigenetic 'writers' and 'erasers'. Potent inhibitors of histone binding modules have not yet been described. Here we report
Hiroki Michida et al.
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