布赫瓦尔德催化剂和配体

作为一名化学家，您致力于发现新的化学及其实际应用。我们通过广泛的 Buchwald 催化剂和配体组合为您的突破提供支持。我们与 Stephen Buchwald 及其麻省理工学院研究小组合作，提供高活性钯前催化剂和双芳基膦配体，用于高效交叉偶联反应，形成 C-C、C-N 等键。这些电子丰富、可调的配体提供了稳定、活性高的催化剂体系，降低了催化剂载量，缩短了反应时间，无需使用还原剂，从而实现了传统钯源无法实现的新方法。

布赫瓦尔德配体

钯催化 C-N 键形成（即布赫瓦尔德-哈特维格胺化反应）的意义在于它对有机化学，尤其是复杂分子的精确合成产生了变革性影响。Buchwald 及其团队开发的双芳基膦配体提高了反应的效率、选择性和多功能性。早期的配体（如二环己基膦二甲胺）可有效地将芳基氯化物与烷基胺偶联。后来的配体，如 XPhos 和 di-t-BuXPhos，显示出更强的活性和多功能性，特别是在涉及受阻底物的偶联反应中。体积更大的配体的开发提高了催化性能，在 C-N 偶联反应中产生了更高的转化率。布赫瓦尔德研究小组还通过探索铜催化咪唑和其他杂环的 N-芳基化，扩展了 C-N 偶联方法。

Buchwald Gen 1 前催化剂

第一代 Buchwald 前催化剂使用基于 2-苯基乙烷-1-胺的配体，提高了溶液和固相的稳定性。这些前催化剂对空气和湿气稳定，而且具有无需外源添加剂即可生成 Pd(0) 活性物种的关键优势。在有碱存在的情况下，LPd(0) 催化剂通过还原消除在原位形成，副产物为吲哚啉。虽然碱促进的 LPd(II) 还原消去生成 LPd(0) 和吲哚啉的过程可以在室温或更低的温度下实现，¹ 但为了促进活性催化剂的生成，通常会使用更高的温度，特别是当使用较弱的碱对 2-苯基乙-1-胺配体进行去质子化时。

布氏 2 代前催化剂

布氏前催化剂和配体是体积庞大、富含电子的二烷基芳基膦基催化剂，可提高钯催化交叉偶联反应的反应活性。它们被广泛用于合成药物、天然产品和聚合物。二烷基芳基配体的结构对催化剂的效率至关重要。第二代前催化剂使用 2-氨基联苯而不是 2-苯基乙-1-胺作为母脂肪胺配体，从而提高了与弱碱（如磷酸盐或弱碳酸盐碱）的反应活性，通常可以降低活化温度。² 主要特点包括空气稳定性、高效率、反应条件温和、反应时间短和催化剂负载量低。这些前催化剂已成功应用于铃木交叉偶联反应，并取得了优异的结果。

布氏第 3 代和第 4 代前催化剂

G3 和 G4 布氏前催化剂是先进、稳定的钯配合物，设计用于交叉偶联反应，可形成各种键（C-C、C-N、C-O、C-F、C-CF3 和 C-S）。³ G3 代催化剂在前几代催化剂的基础上进行了改进，通过使用甲磺酸配体而不是氯配体，可容纳体积更大的配体，并提高了溶解性和稳定性。G4 前催化剂通过加入 N-甲基-2-氨基联苯作为母胺，在活化过程中产生更良性的副产物 N-甲基咔唑（而非咔唑），从而进一步提高了性能。这两代产品在广泛的偶联应用中都很有效，如 Suzuki-Miyaura反应、氨基羰基化反应和N-芳基化反应，显示了其在合成化学中的广泛用途。

布赫沃尔德第 6 代前催化剂

布赫沃尔德前催化剂对于在交叉偶联反应中生成活性 L-Pd(0) 物种至关重要，共有五代（G1 至 G5），其特点是 N,C-螯合配体和阴离子的变化。G6 前催化剂被归类为氧化加成配合物 (OAC)，在保持热稳定性和空气稳定性等优点的同时，还具有无碱活化、更高的反应活性和简化合成等额外优势，同时还避免了在催化剂活化过程中产生咔唑副产物。^4,5G6前催化剂允许进行多用途设计，可容纳笨重的配体并提高溶解性和稳定性。⁶与前几代产品相比，它们能有效地形成各种键（C-C、C-N、C-O、C-F和C-S），并提高反应活性和产率。