Name: SR9011
Brand: SIGMA

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About This Item

经验公式（希尔记法）:

C₂₃H₃₁ClN₄O₃S

CAS Number:

1379686-29-9

分子量:

479.04

UNSPSC代码:

12352200

NACRES:

NA.77

技术服务

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方案

≥98% (HPLC)

表单

powder

颜色

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

储存温度

−20°C

SMILES字符串

[s]1c(ccc1CN(CC3CN(CC3)C(=O)NCCCCC)Cc2ccc(cc2)Cl)[N+](=O)[O-]

InChI key

PPUYOYQTTWJTIU-UHFFFAOYSA-N

应用

Sr9011已用作核受体亚家族1 D组成员1(NR1D1)受体激动剂：

研究其对小胶质细胞免疫代谢的影响
研究其对人2型糖尿病胰岛细胞胰岛素分泌的影响
研究其对甲状腺刺激激素β (TSHβ)基因表达的影响

生化/生理作用

REV-ERB 激动剂是一种强效核受体 REV-ERB 激动剂（根据基于细胞的报告基因分析，REV-ERBα -和 REV-ERBβ-的 EC50依赖性阻遏蛋白活性分别 = 790 和 560 nM）在体外培养物和小鼠体内 (100 mg/kg i.p.，b.i.d.) 刺激 REV-ERB 依赖性靶基因抑制，而对一组 46 个其他核受体无活性。SR9011 通过抑制转录因子 BMAL1（脑和肌肉 ARNT 样蛋白 1）和 CLOCK（昼夜节律与细胞周期）调节昼夜节律行为，并通过调节小鼠体内脂肪和葡萄糖代谢相关基因诱导能量消耗和体重减轻，具有良好的生物利用度（血浆浓度）。分别为 0.53 和 15.3μ10 或 100 mg/kg i.p. 给药后 2 h；脑浓度= 0.24 μM 10 mg/kg i.p. 给药后 2 h），而其结构类似物 GSK4112 未显示血浆暴露。

修订版-ERBα/β培养物和小鼠体内促进 REV-ERB-依赖性抑制物活性的激动剂。