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G0326000

格列齐特

European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard

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别名:
1-(3-氮杂双环[3.3.0]辛-3-基)-3-对甲苯磺酰脲
经验公式（希尔记法）:
C15H21N3O3S
CAS号:
21187-98-4
分子量:
323.41
MDL编号:
MFCD00409893
PubChem化学物质编号:
329799808
NACRES:
NA.24

等级

pharmaceutical primary standard

API类

gliclazide

制造商/商品名称

EDQM

mp

163-169 °C (lit.)

应用

pharmaceutical (small molecule)

格式

neat

储存温度

2-8°C

SMILES字符串

Cc1ccc(cc1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2

InChI

1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)

InChI key

BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N

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一般描述

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应用

用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）。

生化/生理作用

低密度脂蛋白（LDL）的氧化修饰在与糖尿病相关的血管功能障碍中起重要作用。格列齐特是具有清除自由基活性的第二代磺酰脲类药物。在增加浓度的格列齐特（1 至 10 μg/mL）存在下，将人主动脉平滑肌细胞（HASMC）与天然人 LDL（100 μg/mL）一起孵育会导致 HASMC 介导的 LDL 氧化剂量依赖性降低。HASMC暴露于格列齐特（1 至 10 μg/mL）和天然 LDL（100 μg/mL）中也导致氧化的 LDL 诱导的人类单核细胞与 HASMC粘附的剂量依赖性降低。此外，将 HASMC 与格列齐特一起孵育会大大降低氧化的 LDL 次级这些细胞增殖的能力。最后，在基因和蛋白质水平上，使用格列齐特处理 HASMC，将导致氧化修饰的 LDL 诱导的单核细胞趋化蛋白（MCP）-1 和人热休克蛋白 70（HSP 70）的表达显着降低。这些结果表明，格列齐特，浓度在治疗范围内（5 至 10 μg/mL）时，在体外可有效减轻氧化修饰的 LDL 引起的血管平滑肌细胞（VSMC）功能障碍。对 2 型糖尿病患者给予格列齐特可能成为预防和管理糖尿病心血管疾病策略的一部分

包装

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其他说明

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象形图

Exclamation mark
GHS07

警示用语：

Warning

危险声明

H302

危险分类

Acute Tox. 4 Oral

储存分类代码

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 2

闪点(°F)

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K J Palmer et al.
Drugs, 46(1), 92-125 (1993-07-01)
Gliclazide is a second generation sulphonylurea oral hypoglycaemic agent used in the treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus (NIDDM). It improves defective insulin secretion and may reverse insulin resistance observed in patients with NIDDM. These actions are reflected in a reduction
A Harrower
Metabolism: clinical and experimental, 49(10 Suppl 2), 7-11 (2000-11-15)
Although sulfonylureas have been used for more than 40 years, it is only recently that their molecular mechanisms of action have been elucidated. Gliclazide modified release, whose introduction comes soon after the sequencing and cloning of the sulfonylurea receptor, is
O Ziegler et al.
Journal of diabetes and its complications, 8(4), 235-239 (1994-10-01)
Non-insulin-dependent diabetes mellitus (NIDDM) is associated with an increased risk of macro- and microvascular degenerative complications. Gliclazide is a second generation sulfonylurea that is widely used in the treatment of type II diabetes mellitus. Its hypoglycemic activity is well documented.
A Avogaro
Diabetes, obesity & metabolism, 14 Suppl 1, 14-19 (2011-12-14)
Type 2 diabetes mellitus (T2DM) is a progressive disease characterized by worsening hyperglycaemia. Lowering haemoglobin A1c to below or around 7% has been shown to reduce microvascular and neuropathic complications of diabetes. The ongoing uncertainty regarding whether intensive glycaemic control
Guntram Schernthaner
Metabolism: clinical and experimental, 52(8 Suppl 1), 29-34 (2003-08-27)
Gliclazide modified release (MR) is a new formulation of the drug gliclazide and is given once daily. The specifically designed hydrophilic matrix of gliclazide MR leads to a progressive drug release that parallels the 24-hour glycemic profile in type 2
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