固体制剂在制药工业中已经很成熟,有许多标准工艺和方法,以及多种剂型和剂量类型。但溶解度差等问题仍然存在,需要创新的解决策略。
本页面概述了小分子固体制剂常见挑战,重点介绍了专为克服药物开发关键障碍而开发的有效定制解决方案。
药品开发和制造正在摆脱“重磅炸弹”的概念,转向满足非常明确的患者群体需求。与此同时,工艺效率和工艺经济性正在变得空前重要。新技术层出不穷,带来了全新机遇和颠覆传统制药生产概念的可能。
片剂包衣具有许多优点,在固体制剂中占据重要地位。这一方法可以改善药品外观、掩盖令人不快的颜色或味道、与其他药品区分、防止片芯受潮、改变释放行为并提高适口性。开发包衣配方和工艺以确保最佳性能,需要渊博的专业知识。此外,包衣成分选择也很关键,必须兼顾材料特性和最新法规动态。
压制片剂制剂虽是使用最广泛的口服固体剂型之一,但自身工艺具有一定的难度,可供使用的生产方法不多。制剂设计师在开发制剂过程中根据具体API和最终制剂要求选择最优技术时,可享受到更大的灵活性。了解直接压片、湿法制粒和干法制粒等片剂生产常用技术以及各自的优缺点。
药物制剂存在许多影响API稳定性的因素。API稳定性下降会导致保质期缩短、药效降低,极端情况下甚至可能危及患者健康。在开发制剂或处理不稳定性因素时,必须考虑以下几种:API 对光、热或湿度等环境因素是否敏感?API 是否容易因常见辅料杂质(如过氧化物或还原糖)而变得不稳定?API 是否与所选制剂方法不兼容?
宜人的味道和适口性会影响患者对最终制剂的接受度,并对患者依从性产生重大影响。这些因素与口服给药途径、液体制剂、口崩片(ODT) 和某些患者群体(儿童、老年人)尤其相关。
控释可确保口服固体制剂的药物性能和治疗需求一致性。缓释的优势包括可减少给药频率,提高患者便利性和依从性。在许多情况下,需要API维持长效作用。药品生产商在选择缓释制剂辅料时要求兼具可靠性和一致性,且释放动力学不受 pH 值等外部条件影响。
口崩片 (ODT) 方便快捷。这些药片设在吞咽前在口中快速溶解,无需水服。
吸入式给药是富有吸引力的非侵入性给药方法,可满足起效快、副作用极小和生物利用度好等给药要求。但由于剂量小、颗粒细,准确控制干粉吸入(DPI)制剂剂量较为棘手,
配制固体剂型可能非常困难复杂。最终制剂成型前,有许多障碍需要克服,包括但不限于API稳定性、生物利用度、释放动力学优化等等。寻找具有应用和监管专长的可靠合作伙伴帮助您确定特定API的最优方法,会让您事半功倍 - 有助于您减少工作量、加快开发速度,并最终帮助药物开发项目取得成功。
联系我们的技术专家,详细了解我们广泛的应用服务。
本白皮书探讨了固体剂型药物开发中API稳定性差的潜在影响,探讨了不稳定因素的原因,并解释了辅料如何帮助创建稳定的制剂。最后,其中还提供了一些研究案例阐释潜在有效性。
使活性药物成分(API)具有适当的释放动力学是保证治疗成功的关键。例如,对于缓释制剂,长时间稳定的API剂量可确保血浆内的API浓度水平保持在治疗窗内。
吸入式给药是富有吸引力的非注射方法,可满足起效快、副作用极小和生物利用度好等给药要求。遗憾的是,通过这种方式给药的药物并不多,如何准确控制剂量可能是一大挑战。
固体制剂的连续生产,更准确的说法为“连续……
使用聚合薄膜涂层是出于多种原因。一般根据它们在水中的溶解度进行分类……
热熔挤出技术被认为是制备固体分散体最有效的技术之一……
通过释放分子吸附和空间稳定的力量......
在药品制剂和生产过程中,成本是一个主要考虑因素。
如要继续阅读,请登录或创建帐户。
暂无帐户?